Laykea Tafesse и коллеги объясняют, что несколько десятилетий назад, ученые определили комплекс, названный capsaicin как активный ингредиент в перцах чили, который причиняет пламенную боль. В 1990-х исследователи смогли упорядочить генетическую последовательность для белка «рецептор», к которому свойственен capsaicin в теле. Рецептор – белок на клетках, который действует как ворота, позволяя только определенные вещества в клетку.Прогресс начал охоту на комплексы, которые могут заблокировать эти ворота, отключить сигнал боли и потенциально лечить боль, с которой не идут ни в какое сравнение текущие наркотики.
Некоторые молекулы, следующие из этого поиска, были проверены у людей, но вызывают нежелательные побочные эффекты, или они не работали бы хорошо пероральным препаратом. Команда Тэфесса хотела исследовать изменения на этой теме, чтобы найти лучшего кандидата препарата.
Они произвели больше чем две дюжины подобных комплексов, каждого с его собственным уникальным молекулярным изменением. Они проверили их в лаборатории и у животных для черт, которые они искали, такие как потенция, безопасность, способность распасться в воде и могут ли они быть взяты устно.
Одна перспектива показала большую часть обещания, и это продвинулось в клинические испытания.