Ученые из НИИ Scripps создали новый способ, что в первый раз разрешит действенное производство молекулярной структуры, которая распространена к широкому множеству естественных молекул. Данный успех снабжает средство изучить потенциал этого молекулярного фундамента в поиске новых способов лечения.Изучение было издано 23 мая 2010 в успехе сетевой выпуск издания Nature Chemistry.Разглядываемые структуры, названный «пропустили полиены», разделяются громадным классом молекул, играющих решающую роль в здоровье человека, включая полиненасыщенные жирные кислоты, каковые крайне важны для регулирования кровяного давления, иммунной реакции и воспаления.
Структуры кроме этого разделяются многими замечательными антибиотический, противогрибковый, и цитотоксический (токсичное вещество к живым клеткам) составы.Несложным и действенным способам для подготовки пропущенных полиенов в большинстве случаев недоставало, создавая большой барьер для изучения их потенциала как препараты.
На данный момент производство молекул, содержащих простые варианты этого фундамента, есть достаточно трудоемким.«Отечественное изучение идентифицирует новую химическую реакцию, которая разрешит ускоренное производство этого типа структурного мотива», сообщил Адъюнкт-доктор наук Гленн Микализио, создавший новое изучение с участником его Флоридской лаборатории Scripps, Научным сотрудником Тоддом К. Макклином. «Эта новая реакция снабжает, средство изучить лекарственный потенциал молекул, имеющих комплекс, пропустило полиены – что-то, что мы просто не были в состоянии сделать до сих пор».
Химические маленькие дорогиВ сущности новый химический способ снабжает средство заменить долгие, постепенные последовательности реакций, каковые в противном случае потребовались бы, дабы готовиться, пропустил полиены.
Новый химический процесс определяет значительно новый путь (новый процесс формирования соединения углеродного углерода) к этим сложным структурам, что длится в легко фракции числа химических шагов, ранее требуемых.Кроме этого, новый способ не только экономит время, но и существенно увеличивает эффективность для производства молекул, предоставляющих пропущенному ядру полиена помещение. В химии раньше готовился любой из шагов (либо реакции), сложная структура, в большинстве случаев, длится меньше чем с 100-процентной эффективностью, отмечает Микалисио – быть может, 80 – 90 процентов начального материала смогут удачно быть продвинуты к следующему химическому шагу. В следствии требование долгих последовательностей реакций, где выработки за ход составляются математически через последовательность, в большинстве случаев ведет к нехорошей полной эффективности.
«В случае если возможно изобрести реакции, уменьшающие длину последовательностей, требуемых подготавливать сложные структуры, громадные улучшения эффективности смогут закончиться», сообщил Микалисио. «Центр отечественной лаборатории проектирует новые химические реакции, делающие легко это. С 2005 мы продвигали громадной класс химических преобразований, каковые смогут быть увидены как ‘химические маленькие дороги’ – так, дабы в конечном итоге ученые имели возможность лучше изучить терапевтический потенциал молекул, вдохнувших широкими и разнообразными структурами, каковые мы видим по собственной природе».Новый способ, обрисованный в газете Химии Природы, длится формированием соединения между двумя определенными классами молекул, vinylcyclopropanes и алкинов (либо vinylsilanes), посредством позванной на металл реакции перекрестной связи собрать главный структурный мотив.«Та начальная буква, вызванное на металл сцепление ведет к весьма нестабильной промежуточной молекуле», сообщил Микалисио. «Практически, химическое промежуточное звено спонтанно перестраивает, дабы стабилизировать структуру при помощи процесса, устанавливающего всю сложную архитектуру пропущенного продукта полиена».
Изучение для бумаги, «Конвергентный и Стереоспецифический Синтез Комплекса Пропустил Полиены и Полиненасыщенные жирные кислоты», было поддержано американским Противораковым обществом, Фондом Арнольда и Мейбл Бекман, Boehringer Ingelheim, Eli Lilly & Co. и Национальными Университетами Здоровья.Источник: НИИ Scripps