В настоящее время не существует лекарства от болезни Альцгеймера, разрушительного неврологического заболевания, от которого страдают более 5 миллионов американцев. Но теперь ученые сообщают о новом прогрессе в наборе соединений, первоначально разработанных для лечения рака, которые являются многообещающими в качестве потенциальной пероральной терапии болезни Альцгеймера. Их исследование опубликовано в журнале ACS ‘Journal of Medicinal Chemistry.
Карло Баллаторе, Курт Р. Брунден и его коллеги объясняют, что в здоровом мозгу белок, известный как тау, связывается и стабилизирует микротрубочки, которые являются клеточными компонентами, состоящими из белка внутри клеток. Микротрубочки имеют решающее значение для выполнения многих процессов в клетке, таких как рост и деление. В головном мозге они особенно важны для транспортировки молекул или других "груз," такие как питательные вещества. Но у людей с болезнью Альцгеймера тау-белок плохо связывается с микротрубочками и скапливается в головном мозге. Это оставляет микротрубочки в беспорядке. Ученые считают, что этот процесс приводит к психическим проблемам, связанным с заболеванием, включая потерю памяти, слабоумие и, в конечном итоге, гибель нервных клеток. Ранее исследователи показали, что, когда мышей с болезнью Альцгеймера вводят агенты, которые могут стабилизировать микротрубочки, их познавательные способности улучшаются, а потеря нервных клеток снижается. Но экспериментальные соединения до сих пор не были хорошими кандидатами на лекарства, главным образом потому, что их нужно вводить инъекциями, что может быть болезненным. Команды Баллаторе и Брунден хотели протестировать ряд соединений, которые уже определены как потенциальные противогрибковые и противораковые агенты, которые пациенты однажды смогут принимать перорально.
Они давали соединения мышам перорально и обнаружили, что лекарства достигают мозга, берут на себя роль тау-белка и стабилизируют микротрубочки в мозгу животных. Это привело ученых к выводу, что молекулы из этих классов могут быть хорошими кандидатами для пероральной терапии для лечения болезни Альцгеймера и связанных с ней расстройств.