Исследователи, ищущие состав, который мог заблокировать захватывающие результаты кокаина, возможно, отменили ненаписанный закон неврологического дизайна препарата. Много лет ученые предположили, что наркотики, разработанные для предназначения для мозга, должны содержать азот, потому что почти все молекулы, которые, как известно, передали сигналы между клетками головного мозга, содержат элемент.
Теперь нейробиолог Берта Мэдрас из Медицинской школы Гарварда в Бостоне и синтетического химика Питера Мельтцера из Organix Inc. в Уоберне, Массачусетс и их коллегах нашла, что составы, в которых традиционный азот заменяется кислородом, могут связать с теми же мозговыми рецепторами, как делает кокаин – и основанный на азоте Риталин отпускаемых по рецепту лекарств и прозак, прописанный для гиперактивности и депрессии.Работа, описанная в декабрьском выпуске Синапса, не только, расширяет возможности для нахождения новых составов, эффективных при мозге, заявляет Мадрас, но это может также помочь ученым лучше понять, как нейромедиаторы – составы, несущие мозговые сигналы – связывают с их целями.
По словам Айви Кэролл, лекарственного химика в Институте Треугольника Исследования в Северной Каролине, открытие предлагает, чтобы комбинаторные химики – кто оценивает тысячи составов, сразу ища полезные наркотики – «бросили другой взгляд на составы «не азот, содержащий»».Мадрас и Мельтцер произошел на их открытии при попытке проектировать состав, который свяжет с мозговыми молекулами, названными транспортерами, абсорбирующими и перерабатывающими нейромедиаторы как допамин, серотонин и артеренол.
Кокаин связывает плотно с транспортером допамина, блокируя перевнедрение допамина и улучшая сигналы, которые это посылает. Состав, связавший более свободно, они думали, мог бы препятствовать тому, чтобы кокаин блокировал транспортер, но все еще позволить ему принимать допамин. И потому что положительный электрический заряд, что азот имеет, как думали, был крайне важен для трудного закрепления, Мадрас и Мельтцер решил попробовать кислородсодержащие составы.
К их удивлению, однако, они нашли в экспериментах пробирки, что некоторые их «неамины» заблокировали транспортер еще более сильно, чем сделал основанные на азоте копии.Открытие означает, что составы не помогут против склонности кокаина.
Но это может показать новый механизм, которым составы связывают с рецепторами нейромедиатора, говорит Кэролл. И это предлагает, говорит Мадрас, что целая сфера мозговой химии, включая новые классы кислородсодержащих нейромедиаторов, может ждать открытия.